中國將對芬太尼類物質實施整類列管

芬太尼

係統（IUPAC）命名名稱

N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide

臨床數據
商品名 Actiq, Duragesic, Fentora, others
Drugs.com Monograph

醫療法規 
EU EMA: yes
妊娠分級 
AU: C
US: C (不排除有風險的可能)

依賴性 Very high
給藥途徑 Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch

合法狀態

AU: 受管控 (S8)
CA: Schedule I
DE: Anlage III
UK: Class A
US: Schedule II
CN: 處方藥 Chinese sign for pres**tion drug.png

藥代動力學數據
生物利用度 92%（經皮膚吸收）
89%（intranasal）
50%（buccal）
33%（口服）
蛋白結合度 80－85%
代謝 肝，主要通過CYP3A4
開始出現藥效 5分鍾

生物半衰期 IV: 6分鍾 (T1/2 α)
1小時 (T1/2 β)
16小時 (T1/2 ?)
Intranasal: 6.5小時
Transdermal: 20－27小時
Sublingual/buccal（單劑量）：2.6－13.5小時[2]
作用時間 IV: 30－60分鍾
排泄 Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)

識別信息
CAS注冊號 437-38-7 ?
ATC代碼 N01AH01 N02AB03
PubChem CID 3345
IUPHAR/BPS 1626
DrugBank DB00813 ?
ChemSpider 3228 ?
UNII UF599785JZ ?
KEGG D00320 ?
ChEBI CHEBI:119915 ?
ChEMBL CHEMBL596 ?

化學信息
化學式 C22H28N2O
摩爾質量 336.471 g/mol
SMILES顯示▼
InChI顯示▼

物理性質
熔點 87.5 °C（189.5 °F）
  (verify)
芬太尼（英語：Fentanyl）是一種強效的、類鴉片止痛劑，起效迅速而作用時間極短。它是腦中μ-鴉片受體的強力激動劑。芬太尼比嗎啡效力高50至100倍。但一些為了模擬芬太尼之藥理作用的芬太尼類似物可能比嗎啡高出10,000倍。

 

在呱替啶鹽酸鹽（也稱為呱替啶，市售為杜冷丁）的醫療使用開始後，保羅·揚森最先在1960年製造出芬太尼。揚森通過測定結構相關的藥物呱替啶的類似物用於鴉片樣物質活性，發展了芬太尼。芬太尼的廣泛使用引發了檸檬酸芬太尼的生產（鹽酸芬太尼和檸檬酸組合1：1化學計量），而使芬太尼在1960年代以商業名稱Sublimaze進入醫療用途作為全身麻醉劑。

 

在1990年代中期，芬太尼貼片先被用做安寧緩和醫療藥物。接下來的十年，又有了芬太尼棒棒糖、溶解片劑和可以被嘴巴裡頭的口腔黏膜吸收掉的舌下噴劑。截至2012年，芬太尼是醫學中使用最廣泛的合成鴉片類藥物。2013年，全球共使用了1700公斤（3,750磅）芬太尼。

 

芬太尼也被用作娛樂性用藥，導致2000年至2017年數以千計的藥物過量死亡案例。不當醫療使用也導致了死亡案例。芬太尼具有相對較廣的治療指數（270），使其在仔細監測時成為非常安全的手術麻醉劑；然而，其效力需要仔細測量溶液中高度稀釋的芬太尼。

 

此外，2002年10月發生的莫斯科歌劇院脅持事件中，俄羅斯軍警及阿爾法小組用其對歌劇院裏的所有人麻醉後強攻，造成130人因芬太尼的不良反應死亡。[18]軍事上，美國空軍空降搜救組和瑞典軍隊的軍醫也曾使用過叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。

“芬太尼棒棒糖”的包裝及樣品，400 mg

美國疾病控製與預防中心估計在2016年有超過20,000名美國人死於芬太尼及其類似結構化合物過量。

 

“中國將對芬太尼類物質實施整類列管”——這一消息4月1日登上美國各大媒體網站的首頁。

 

彭博社稱，在第九輪美中經貿高級別磋商本周將在美國舉行的背景下，中國這一舉動被認為發出了積極信號。中國外交部發言人耿爽1日表示，劉鶴副總理一行當天已經啟程前往美國。“我們希望中美雙方經貿團隊在已經取得的實質性進展基礎上，繼續共同努力、相向而行，落實好兩國元首達成的重要共識，爭取達成一個互利雙贏的協議。”
　　

《華盛頓郵報》稱，中國公安部、國家衛生健康委、國家藥監局三個部門近日聯合發布公告，宣布從5月1日起將芬太尼類物質列入《非藥用類麻醉藥品和精神藥品管製品種增補目錄》。報道稱，美中元首去年12月1日在阿根廷G20會議期間舉行會晤時，中方首次提出對芬太尼類物質進行整類列管，並啟動有關法規的調整工作。
　　

據報道，芬太尼類物質濫用已在美國、英國、加拿大等許多國家造成數萬人死亡，成為嚴重的社會問題。在1日的新聞發布會上，中國國家禁毒委員會副主任、公安部反恐專員劉躍進表示，中國政府對芬太尼類物質實行整類列管，既是提前防範和應對化解新型毒品問題帶來的風險危害、保障人民群眾身心健康的重要舉措，也是參與全球毒品治理、維護世界安全穩定的重要體現。
　　

美聯社1日稱，美方一直認為國內的大部分芬太尼類物質來源於中國，但這一說法遭中方否認。1日，劉躍進再次駁斥了這一說法。他表示，中國對芬太尼類藥品的管控非常嚴格，合法廠家生產的芬太尼類藥品從來沒有發生過流弊，也不可能流入美國。中國執法部門曾經偵破過數起非法加工和向美國販賣芬太尼類物質的案件，都是境內外不法分子相互勾聯，以偽裝、夾藏等方式通過國際郵包輸往美國，但數量極為有限，不可能是美國的主要來源。美方的指責缺乏證據、有違事實。他強調，美國內芬太尼類物質濫用問題，其自身原因是主要因素。美國如果想真正解決這一問題，還需加強其國內工作。
　　

彭博社1日稱，美中經貿磋商已進入關鍵階段，中國的積極舉動為本周的磋商創造了良好氛圍。