多肽類藥物是由有序排列的氨基酸組成的一類獨特藥物，分子量通常為 500-5000 Da。自 1921 年合成胰島素以來，取得了令人矚目的成就，全球已批準了 80 多種肽類藥物。它們在治療各種疾病方麵展現出巨大潛力，包括癌症、感染性疾病、糖尿病、心血管疾病和自身免疫性疾病。因此，肽類藥物的開發已成為藥物研究的最熱門話題之一。
獲批的多肽類藥物最顯著的特征是，它們主要是靶標(受體)的激動劑，或者更籠統地說，是天然缺失或低豐度激素或其他生物調節劑的替代療法。例如GLP-1受體激動劑（Semaglutide/Ozempic、Dulaglutide/Trulicity 和 Liraglutide/Victoza）、GnRH 類似物（Goserelin/Zoladex、Leuprolide/Lupron)、GC-C 受體激動劑（Linaclotide/Linzess 和 Plecanatide/Trulance）、GRF 受體激動劑（Tesamorelin/Egrifta）和 MC 受體激動劑（Bremanolide/Vyleesi）。
多肽類藥物具有高特異性、良好的生物相容性、和多功能性等優點。高特異性：多肽藥物能夠精準地與特定靶標結合，從而降低副作用。良好的生物相容性：由於多肽是天然存在的生物分子，它們通常具有良好的生物相容性，降低了免疫原性風險。多功能性：多肽的結構多樣性允許它們執行多種生物學功能，如受體激動劑、抑製劑和信號分子。
多肽類藥物已經用於治療多種疾病，包括癌症、感染性疾病、糖尿病、心血管疾病和自身免疫性疾病等等。 抗癌治療：多肽藥物可以通過幹擾癌細胞的信號通路或直接誘導細胞凋亡來發揮抗癌作用。例如，特立肽（Triptorelin）被用於治療前列腺癌。
抗菌和抗病毒：一些多肽具有天然的抗菌和抗病毒特性，如黃酮類抗菌肽（Flavonoid-derived antimicrobial peptides）。
代謝性疾病：胰島素是一種經典的多肽藥物，用於糖尿病的管理。類似的多肽藥物還包括GLP-1受體激動劑，它們能調節血糖水平。
心血管疾病：B型利鈉肽（BNP）用於治療充血性心力衰竭，因為它能夠降低血壓和減少心髒負擔。
自身免疫性疾病：某些多肽藥物通過抑製異常的免疫反應來治療疾病，如銀屑病和類風濕性關節炎。
多肽藥物的研發前景非常廣闊。隨著合成技術和遞送係統的不斷進步，多肽藥物的穩定性、口服生物利用度和靶向遞送能力也在不斷提升。未來，基於多肽的治療方案有望在精準醫療和個性化治療中發揮更重要的作用。
