抗瘧疾藥物：奎寧，青蒿素，和雙氫青蒿素

中國科學家屠呦呦獲得諾獎，引起了一陣對青蒿素注意的熱議。本文將對現有的抗瘧疾藥做個介紹並比較。

奎寧

傳統的治療瘧疾藥物奎寧（金雞納霜）是喹啉類生物堿，能與瘧原蟲的DNA結合，形成複合物，抑製DNA的複製和RNA的轉錄，從而抑製原蟲的蛋白合成。

副作用：

1. 奎寧每日用量超過1g或連用較久，常致金雞納反應，有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐，視力聽力減退等症狀，嚴重者產生暫時性耳聾，停藥後常可恢複。
2. 24小時內劑量大幹4g時，可直接損害神經組織並收縮視網膜血管，出現視野縮小、複視、弱視等。
3. 大劑量中毒時，除上述反應加重外，由於抑製心肌、擴張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩躁、讒妄等，多死於呼吸麻痹。
4. 少數病人對奎寧高度敏感，小量即可引起嚴重金雞納反應。
5. 少數惡性瘧患者使用小量奎寧可發生急性溶血（黑尿熱）致死。
6. 奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。

 

青蒿素（英語：Artemisinin，也稱黃花蒿素）及其衍生物是現今所有藥物中起效最快的抗惡性瘧原蟲瘧疾藥。

化學上，青蒿素是少見的一種含有過氧橋的倍半萜內酯類化合物。普遍認為這種過氧化結構與青蒿素的抗瘧活性有關。已知其他多種天然來源的含有過氧橋的化合物。

世界衛生組織明確指出不要單獨使用青蒿素進行治療，因為有研究指出這會增加瘧原蟲的耐藥性。已證明使用包括青蒿素在內的多要聯合療法治療瘧疾同時具有很好的效果和耐受性。使用青蒿素來治療間日瘧原蟲瘧疾也越來越普遍，並且使用其來治療癌症也是近來研究的課題之一。

耐藥性

有報道稱早在2003年和2004年，首例以青蒿素為基礎的綜合療法的耐藥性案例就在泰國柬埔寨邊界出現。2005年以來，治療瘧疾最有效的藥物青蒿素已在柬埔寨、緬甸、越南、老撾以及泰國邊境地區的越來越多患者中失效。

不良反應

少數部分病人可能會出現輕度惡心、嘔吐、腹瀉，存在胚胎毒性，孕婦慎用。

 

雙氫青蒿素

中國中醫科學院1985年開始以還原青蒿素為基礎，將其完善成雙氫青蒿素，於1992年7月獲得新藥證書。雙氫青蒿素抗瘧療效高於青蒿素10倍，可口服途徑給藥。臨床實驗殺蟲速度相當於靜脈注射的青蒿琥酯，優於肌肉注射的蒿甲醚。

它是青蒿素的衍生物對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控製臨床發作及症狀。

推薦劑量未見不良反應，少數病例有輕度網織紅細胞一過性減少。

 

綜合來講，雙氫青蒿素是目前最佳的抗瘧藥物選項。屠教授和其它相應協助團隊的中國科學家，為人類克服病魔所做的努力值得我們驕傲。