博文
(2024-03-10 15:22:14)

TheSeyferth–Gilberthomologationisachemicalreactionofanarylketone1(oraldehyde)withdimethyl(diazomethyl)phosphonate2andpotassiumtert-butoxidetogivesubstitutedalkynes3.[1][2]Dimethyl(diazomethyl)phosphonate2isoftencalledtheSeyferth–Gilbertreagent.[3]Thisreactioniscalledahomologationbecausetheproducthasexactlyoneadditionalcarbonmorethanthestartingmaterial.DeprotonationoftheSeyferth–G...[閱讀全文]
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OrganicRoute有機合成路線2024-03-1010:14甲基以及烷基(雜)芳香類化合物苄位上溴反應可以說是有機合成化學中最常見的反應類型之一了,反應屬於自由基類型,反應生成的苄溴類合成砌塊,在醫藥研發中應用非常廣泛,可以與各種親核試劑反應,像疊氮化鈉,胺類,苯酚類,硫醇類等等。這類反應通常使用鹵代溶劑,用的最多的是四氯化碳和二氯甲烷,引發劑一般使用BPO和AIBN,[閱讀全文]
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OrganicRoute有機合成路線2024-03-1010:14酸胺縮合反應可以說是藥物研發中心應用最廣泛的反應了,DeanG.Brown等人於2016年在J.Med.Chem.期刊發表的文章可以支持這個觀點。該文章統計並分析了1984年和2014年各種化學類型出現頻率統計(1984年和2014年各選125篇來自J.Med.Chem.的文章),酰胺鍵的構建位列第一位。同時,小編覺得酸胺縮合也是醫藥研發中最好做的反應,不像偶聯反應或者丁基鋰[閱讀全文]
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(2024-03-09 07:50:52)

5.1.4.Nitrogen-CenteredNucleophiles [閱讀全文]
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VicariousNucleophilicSubstitutionallowsthenucleophilicreplacementofhydrogeninnitroaromaticsandheteroaromaticsbyusingcarbanionsthatbearleavinggroupsatthenucleophiliccenter.MechanismoftheVicariousNucleophilicSubstitutionItwaswellknownthatpolynitroarenesformstableadductswithvariousnucleophiles(Meisenheimercomplexes)andthatbondformationtocarbonatomsbearinghydrogenisfasterthantothosebearingothersubstit...[閱讀全文]
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(2024-03-03 08:09:58)

有機合成2020-08-2519:00酰鹵是有機合成中非常重要的中間體,可以由其製備酰胺和酯。酰氯主要通過二氯亞碸,草酰氯和三氯氧磷製備,另外Vilsmeier試劑也有用到。Vilsmeier試劑較貴,在氯化亞碸中加入少量DMF催化會直接生成Vilsmeier試劑中間體,接著生成酰氯。高沸點的底物來說,二氯亞碸是最合適的試劑;一般的酸在二氯亞碸回流數小時後,蒸掉過量二氯亞碸及溶劑後,再用些[閱讀全文]
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在氟化反應中,常用的底物是醇類或者含有羰基的化合物,通過伴隨著的脫氧反應最終達到氟化置換的效果。到目前為止已經有很多種氟化試劑已經被開發出售,常用的市售試劑中,代表的幾種已經羅列在下圖中。N,N-diethylaminosulfurtrifluoride(DAST)是最初氟化試劑的基本模板、即使是現在也一直在被使用中。該物質是市售,為液體。由於加熱到以上會有爆炸的危險,所以在使用時[閱讀全文]
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(2024-03-02 20:14:32)

N,N-二三氟甲磺酰基-5-氯-2-氨基吡啶或N,N-二三氟甲磺酰基苯胺,此類芳胺的二三氟甲磺酰胺被稱為Comins三氟甲磺酸化試劑。其可以將酮類,酯,硫代酸酯轉化為相應的三氟甲磺酸烯酯。由於此試劑的活性較高,反應條件溫和,因此廣泛應用於全合成。【CominsDL,TetLett,1992,33,6299】N-(2-Pyridyl)triflimide(1).A2-L,two-necked,round-bottomedflaskequippedwithamechanicalstirrer(Note1)andarubberseptumischargedwith[閱讀全文]
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(2024-03-02 19:55:41)

【英文名稱】HydrogenFluoride-Pyridine【分子式】C5H6FN【分子量】99.11【CA登錄號】[62778-11-4]【縮寫和別名】PPHF,PyridinePoly(hydrogenfluoride),Olah’sReagent,Olah試劑【物理性質】該試劑是一個組合試劑,組分比例不容易固定。一般情況下,它既作為反應試劑又作為反應溶劑。但是也經常使用溶劑來調節試劑的選擇性,常用的試劑有吡啶、THF和CH2Cl2。【製備和商品】該試劑為液體,在國[閱讀全文]
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YGNF有機合成2024-03-0219:01首先要用到下圖這種T型玻璃三通。其功能就是一個簡易的Schlenk雙排管。反應瓶無需特殊烘幹,直接搭建反應裝置。三通磨口端接反應瓶,細口端,一端接惰性氣體氣球,另一端接真空泵。對於無水無氧操作,反應瓶一般使用三口瓶,一個口接溫度計(對於溫度控製沒那麽嚴格的反應,可以不加,直接橡膠塞封住,低溫冷卻浴攪拌15分鍾足夠降溫,反應時[閱讀全文]
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