作者:moco
抗組胺藥針對組胺介導的過敏性疾病有明確療效,臨床上使用十分廣泛。但是,抗組胺藥物依然有諸多不良反應,如嗜睡、心髒毒性、致畸等。因此,正確合理地掌握抗組胺藥物的使用,對提高療效和維護患者健康非常必要。
抗組胺藥物的分類
臨床應用注意事項
1. 兒童患者的合理應用
由於第一代抗組胺藥有腸道外劑型(氯苯那敏、苯海拉明等)且可用於 2 歲以下嬰兒,其中羥嗪是英國批準用於 1 歲以下兒童唯一的抗組胺藥,所以目前為止氯苯那敏仍是常用的抗過敏藥物。
異丙嗪可致 2 歲以下兒童呼吸抑製,甚至死亡,故 2 歲以下兒童禁用,2 歲及 2 歲以上兒童慎用。
第二、第三代抗組胺藥在治療兒童過敏性疾病、緩解臨床症狀方麵具有確切的效果,其安全性優於第一代抗組胺藥,美國 FDA 即批準西替利嗪可用於 2~5 歲兒童,現國內已應用於 12 歲以下兒童。
2. 孕婦、哺乳期患者的合理應用
美國 FDA 對氯苯那敏的妊娠安全性分級為 B 級,孕婦慎用。異丙嗪孕婦用藥可誘發新生兒黃疸和錐體外係症狀,美國 FDA 對本藥的妊娠安全性分級為 C 級,孕婦臨產前 1~2 周應停用本品。苯海拉明妊娠早期用藥,嬰兒齶裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形的發生率可能增多,國內資料建議妊娠早期婦女禁用。
賽庚啶動物試驗對胎兒的胰腺細胞有毒性,美國 FDA 對本品的妊娠安全性分級為 D 級,建議禁用。部分第二、第三代抗組胺藥如氯雷他定、左西替利嗪和非索非那定可通過乳汁分泌,因此不建議用於哺乳期婦女。
鑒於妊娠期服用氯雷他定的孕婦所生男嬰尿道下裂,歐洲專利藥品委員會建議修改氯雷他定的使用信息,不推薦在妊娠期使用。
3. 老年患者的合理應用
老年患者的各種髒器功能減退,同時多合並有前列腺肥大、青光眼、冠心病、高血壓等各類疾病,因此老年患者用藥更需謹慎。抗組胺藥物選擇的原則有:
(1)應用無抗膽堿作用或抗膽堿作用輕微的藥物,如酮替芬、桂利嗪、氯雷他定等。
(2)應用無心髒不良反應的藥物,如不使用阿司咪唑、苯海拉明、特非那定。
(3)清除緩慢、主要以原形從腎髒排泄的藥物應慎用,如西替利嗪、阿伐斯汀要慎用,以防藥物在體內聚集發生中毒反應。
4. 肝、腎功能減退患者的合理應用
這類患者用藥時必須考慮藥物經肝、腎代謝或排泄的情況,避免藥物殘留體內長期累積後發生中毒反應。
(1)按藥物經肝、腎代謝或排泄情況可分為如下幾類:
①主要經肝髒代謝的藥物有美喹他嗪、馬來酸氯苯那敏、苯海拉明、咪唑斯汀;
②部分經肝髒代謝的藥物,部分經腎髒排泄的藥物有氯雷他定、地氯雷他定、依巴斯汀;
③較少經肝髒代謝的藥物,主要經腎髒排泄的藥物有呱嗪類(羥嗪、西替利嗪、桂利嗪)、阿伐斯汀、非索非那定等。
(2)嚴重肝功能不良患者的用藥選擇:
①選擇主要以原形經腎髒排泄的藥物,且無須調整劑量;
②慎用和禁用主要經肝髒代謝的藥物;
③使用部分肝髒代謝的藥物應定期監測肝功能,根據肝功能的變換調整用藥劑量和給藥間隔時間。
(3)腎功能不良的患者盡量選擇較少經腎髒排泄的藥物。