作者：moco

抗組胺藥針對組胺介導的過敏性疾病有明確療效，臨床上使用十分廣泛。但是，抗組胺藥物依然有諸多不良反應，如嗜睡、心髒毒性、致畸等。因此，正確合理地掌握抗組胺藥物的使用，對提高療效和維護患者健康非常必要。

 

抗組胺藥物的分類

臨床應用注意事項

 

1. 兒童患者的合理應用

由於第一代抗組胺藥有腸道外劑型（氯苯那敏、苯海拉明等）且可用於 2 歲以下嬰兒，其中羥嗪是英國批準用於 1 歲以下兒童唯一的抗組胺藥，所以目前為止氯苯那敏仍是常用的抗過敏藥物。

異丙嗪可致 2 歲以下兒童呼吸抑製，甚至死亡，故 2 歲以下兒童禁用，2 歲及 2 歲以上兒童慎用。

第二、第三代抗組胺藥在治療兒童過敏性疾病、緩解臨床症狀方麵具有確切的效果，其安全性優於第一代抗組胺藥，美國 FDA 即批準西替利嗪可用於 2～5 歲兒童，現國內已應用於 12 歲以下兒童。

2. 孕婦、哺乳期患者的合理應用

美國 FDA 對氯苯那敏的妊娠安全性分級為 B 級，孕婦慎用。異丙嗪孕婦用藥可誘發新生兒黃疸和錐體外係症狀，美國 FDA 對本藥的妊娠安全性分級為 C 級，孕婦臨產前 1～2 周應停用本品。苯海拉明妊娠早期用藥，嬰兒齶裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形的發生率可能增多，國內資料建議妊娠早期婦女禁用。

賽庚啶動物試驗對胎兒的胰腺細胞有毒性，美國 FDA 對本品的妊娠安全性分級為 D 級，建議禁用。部分第二、第三代抗組胺藥如氯雷他定、左西替利嗪和非索非那定可通過乳汁分泌，因此不建議用於哺乳期婦女。

鑒於妊娠期服用氯雷他定的孕婦所生男嬰尿道下裂，歐洲專利藥品委員會建議修改氯雷他定的使用信息，不推薦在妊娠期使用。

3. 老年患者的合理應用

老年患者的各種髒器功能減退，同時多合並有前列腺肥大、青光眼、冠心病、高血壓等各類疾病，因此老年患者用藥更需謹慎。抗組胺藥物選擇的原則有：

（1）應用無抗膽堿作用或抗膽堿作用輕微的藥物，如酮替芬、桂利嗪、氯雷他定等。

（2）應用無心髒不良反應的藥物，如不使用阿司咪唑、苯海拉明、特非那定。

（3）清除緩慢、主要以原形從腎髒排泄的藥物應慎用，如西替利嗪、阿伐斯汀要慎用，以防藥物在體內聚集發生中毒反應。

4. 肝、腎功能減退患者的合理應用

這類患者用藥時必須考慮藥物經肝、腎代謝或排泄的情況，避免藥物殘留體內長期累積後發生中毒反應。

（1）按藥物經肝、腎代謝或排泄情況可分為如下幾類：

①主要經肝髒代謝的藥物有美喹他嗪、馬來酸氯苯那敏、苯海拉明、咪唑斯汀；

②部分經肝髒代謝的藥物，部分經腎髒排泄的藥物有氯雷他定、地氯雷他定、依巴斯汀；

③較少經肝髒代謝的藥物，主要經腎髒排泄的藥物有呱嗪類（羥嗪、西替利嗪、桂利嗪）、阿伐斯汀、非索非那定等。

（2）嚴重肝功能不良患者的用藥選擇：

①選擇主要以原形經腎髒排泄的藥物，且無須調整劑量；

②慎用和禁用主要經肝髒代謝的藥物；

③使用部分肝髒代謝的藥物應定期監測肝功能，根據肝功能的變換調整用藥劑量和給藥間隔時間。

（3）腎功能不良的患者盡量選擇較少經腎髒排泄的藥物。