Ambien安必恩很危險

紐約客曾經有篇文章詳細講了Ambien的曆史

當前世界上最流行的安眠藥是Ambien安必恩 (通用名: Zolpidem 唑吡坦) 。2006年估計已經被服用超過120億次,其在美國的銷售額現達20億美元。2012年安眠藥處方共六千萬張,其中四千三百萬張是是開的Ambien。

Ambien 的機製是通過鼓勵GABA(γ-氨基丁酸:一種神經遞質)的傳遞來觸發神經係統的抑製機製。GABA和GABA受體會使大腦運轉減緩。

另一種神經遞質Orexin 作用則恰恰相反,其作用是保持大腦醒覺。 新藥Suvorexant的機理是減少Orexin和其受體的結合,讓大腦的醒覺程度降低。

Ambien的發明人之一法國人Jean-Pierre Kalpan曾是一名化學家。 可是他卻極少服用化學藥物,連醫生給他開的藥都不服,認為太危險了。(Kalpan本人是個極有個性的人物,和供職的製藥公司格格不入,最後辭職改行做了律師)

Ambien是Kalpan”設計“出來的,其化學結構參考了LSD(致幻劑)的結構,加了一個有氮原子,氧原子和碳原子組成的“尾巴”,這個尾巴幫助LSD有效地通過血腦屏障到達大腦,而Kalpan試圖讓他設計的分子結構達到同樣的效果。

Ambien的暢銷和其有某些受歡迎的“副作用”有關,例如減少焦慮感,同時它造成一種新觀念,就是對失眠采用藥物治療是正常和理所當然的。從1993年至2006年間,美國對於失眠的診例從每年一百萬上升到五百萬。

國會眾議員派垂克•甘乃迪(Patrick Kennedy,民主黨,羅德島州)去年曾在服用Ambien和另一止吐藥後,駕車發生車禍。 很多人服用安必恩後出現夢遊症狀,甚至還有人會“夢駕”,有不少意外交通事故就是由於一些駕車者在前一天服用了安必恩而發生的。FDA為此要求在此藥的標簽上加上相關警告文字。
這些行為類似無夢慢波睡眠,說明服用用Ambien後大腦很有可能仍然醒覺,隻是其活動被強行抑製了。

另有醫學研究調查了五年間一萬例病例,發現服用安眠藥(其中大部分是Ambien)的病人的死亡率是不服者的三倍之多,而服用高劑量者此數字是五倍。

安眠藥的藥品形狀,顏色,包裝都是經過精心設計和試驗的。

神經遞質Orexin和睡眠的關係的發現過程充滿戲劇性。98年最初發現Orexin的科學家們認為它和進食的神經調控有關,因為擁有Orexin較多的老鼠會發胖。製藥公司們立即開始在此基礎上研究減肥藥。在斯坦福研究睡眠的科學家們(其中以Emmanuel Migot為領軍)一直用一種有嗜睡基因的狗做研究,終於在99年作出突破發現:嗜睡基因和Orexin受體有關。嗜睡狗缺少Orexin受體。一夜之間,風向就變了,製藥公司對Orexin的研究全部轉向為研究安眠藥。 (顯然Orexin多的老鼠會發胖隻不過是因為它們醒的時間長從而進食較多而已)。

為了找到對Orexin受體有影響的化學結構,Merck公司采用自動化機器人從三百萬種化合物篩選候選者。他們在由人類細胞培養出的細胞液中加入一種會發光的化合物,這種化合物在Orexin受體被激活時會發光,然後會被自動照相機捕獲。三周內,機器人就檢查完了這三百萬個化合物。其中最有希望的候選化合物被選出來繼續在老鼠和猴子身上做實驗。科學家們通過各種方法包括給猴子玩電子遊戲來測試這些實驗動物的大腦活躍程度。


全文閱讀
http://www.newyorker.com/reporting/2013/12/09/131209fa_fact_parker

所有跟帖: 

對GABA飲料也要提高警惕 -jasonshane- 給 jasonshane 發送悄悄話 jasonshane 的博客首頁 (4378 bytes) () 03/10/2021 postreply 21:41:10

請您先登陸,再發跟帖!