Original原料藥工藝原料藥合成工藝開發2024-03-2019:00 以前的一個案例，目的是保護酮羰基，但是分子底物中有酯基，沒有嚐試其他保護基源，隻研究了乙二醇保護基源，采用經典條件數據不好。 乙二醇、催化量對甲苯磺酸、甲苯、梯度升溫（因為擔心乙二醇和酯交換），隨著溫度的升高，的確有新點出現，但是一出就兩個點，因為不是工藝研究，一個實驗就中止了。 看到一篇[閱讀全文]
博文
(2024-03-28 05:12:57)
Original原料藥工藝原料藥合成工藝開發2024-03-2019:00 以前的一個案例，目的是保護酮羰基，但是分子底物中有酯基，沒有嚐試其他保護基源，隻研究了乙二醇保護基源，采用經典條件數據不好。 乙二醇、催化量對甲苯磺酸、甲苯、梯度升溫（因為擔心乙二醇和酯交換），隨著溫度的升高，的確有新點出現，但是一出就兩個點，因為不是工藝研究，一個實驗就中止了。 看到一篇[閱讀全文]
(2024-03-28 04:54:20)
Original原料藥工藝原料藥合成工藝開發2024-03-2118:59 化合物8的製備研究 氧化去氰基的路徑如下，pathwayA和pathwayB都有，大約2比1，其中路徑B會產生氰化氫，需要尾氣吸收 基於安全角度，采用10%氧氣的氮氣為氧化源。 實驗操作 A2Lreactorwithgasscrubbing(bleach/25%aqueousKOH,5:1v/v)waschargedwithDMSO(600g)and12(100g,0.3mol).Thissolutionwasheatedtoca.45°C.Then...[閱讀全文]
(2024-03-13 18:26:08)
TheBartoliindolesynthesis(alsocalledtheBartolireaction)isthechemicalreactionofortho-substitutednitroarenesandnitrosoareneswithvinylGrignardreagentstoformsubstitutedindoles.[2][3][4][5]Thereactionisoftenunsuccessfulwithoutsubstitutionorthotothenitrogroup,withbulkierorthosubstituentsusuallyresultinginhigheryieldsforthereaction.Thestericbulkoftheorthogroupassistsinthe[3,3]-sigmatropicrearrangementreq...[閱讀全文]
(2024-03-10 15:33:16)
合成人員必備素養1、興趣：對有機合成有濃厚的興趣，自己願意把合成技術作為職業生涯規劃的一個重要組成部分。2、有創新精神，相信理論，更尊重事實：當理論與事實矛盾時，敢於懷疑理論（因為任何的理論都是有一定的前提條件的，當你麵對的事實中不具備該理論成立的關鍵條件時，這個理論就不適用了）。通過自己的努力（自學、與同行討論、設計實驗）化解理論與[閱讀全文]
(2024-03-10 15:22:14)
TheSeyferth–Gilberthomologationisachemicalreactionofanarylketone1(oraldehyde)withdimethyl(diazomethyl)phosphonate2andpotassiumtert-butoxidetogivesubstitutedalkynes3.[1][2]Dimethyl(diazomethyl)phosphonate2isoftencalledtheSeyferth–Gilbertreagent.[3]Thisreactioniscalledahomologationbecausetheproducthasexactlyoneadditionalcarbonmorethanthestartingmaterial.DeprotonationoftheSeyferth–G...[閱讀全文]
(2024-03-10 14:32:06)
OrganicRoute有機合成路線2024-03-1010:14甲基以及烷基（雜）芳香類化合物苄位上溴反應可以說是有機合成化學中最常見的反應類型之一了，反應屬於自由基類型，反應生成的苄溴類合成砌塊，在醫藥研發中應用非常廣泛，可以與各種親核試劑反應，像疊氮化鈉，胺類，苯酚類，硫醇類等等。這類反應通常使用鹵代溶劑，用的最多的是四氯化碳和二氯甲烷，引發劑一般使用BPO和AIBN，[閱讀全文]
(2024-03-10 14:28:13)
OrganicRoute有機合成路線2024-03-1010:14酸胺縮合反應可以說是藥物研發中心應用最廣泛的反應了，DeanG.Brown等人於2016年在J.Med.Chem.期刊發表的文章可以支持這個觀點。該文章統計並分析了1984年和2014年各種化學類型出現頻率統計（1984年和2014年各選125篇來自J.Med.Chem.的文章），酰胺鍵的構建位列第一位。同時，小編覺得酸胺縮合也是醫藥研發中最好做的反應，不像偶聯反應或者丁基鋰[閱讀全文]
(2024-03-09 07:50:52)
(2024-03-04 20:16:58)
VicariousNucleophilicSubstitutionallowsthenucleophilicreplacementofhydrogeninnitroaromaticsandheteroaromaticsbyusingcarbanionsthatbearleavinggroupsatthenucleophiliccenter.MechanismoftheVicariousNucleophilicSubstitutionItwaswellknownthatpolynitroarenesformstableadductswithvariousnucleophiles(Meisenheimercomplexes)andthatbondformationtocarbonatomsbearinghydrogenisfasterthantothosebearingothersubstit...[閱讀全文]
(2024-03-03 08:09:58)
有機合成2020-08-2519:00酰鹵是有機合成中非常重要的中間體，可以由其製備酰胺和酯。酰氯主要通過二氯亞碸，草酰氯和三氯氧磷製備，另外Vilsmeier試劑也有用到。Vilsmeier試劑較貴，在氯化亞碸中加入少量DMF催化會直接生成Vilsmeier試劑中間體，接著生成酰氯。高沸點的底物來說，二氯亞碸是最合適的試劑；一般的酸在二氯亞碸回流數小時後，蒸掉過量二氯亞碸及溶劑後，再用些[閱讀全文]
