莫昔芬Tamoxifen主要用於乳腺癌患者,特別是雌激素受體陽性的患者。
部分癌細胞生長需要雌激素激活細胞的特定基因,而雌激素的這個作用必須通過激素受體來完成,這就是通常所說的“鑰匙和鎖”模型。雌激素是固醇類激素,這類激素的受體通常是基因表達調控因子,是一類有特殊功能的蛋白分子。
在沒有雌激素激活時,受體沒有活性;被激素激活的受體蛋白複合物則可以進入細胞核,然後激活特定基因表達;而這些基因表達的產物,也就是新合成的特殊蛋白質,可以改變細胞的功能,包括控製細胞的生長發育和繁殖。
他莫西芬時一種水溶小分子化合物,這個藥物進入人體後,需要通過肝髒代謝;他莫西芬的肝髒代謝產物,羥基他莫西芬,才是有效活性成分。這個羥基他莫西芬跟雌激素受體有很高親和力,可以跟雌激素受體結合。由於羥基他莫西芬占據了受體的結合位點,雌激素沒法再與受體結合,這是一種競爭性抑製劑。雌激素不能跟激素受體結合,而被他莫西芬占據的受體有沒有活性,他莫西芬阻斷了雌激素的作用。雌激素的作用被阻斷,癌細胞不能合成所需的蛋白質,細胞的分裂繁殖被抑製。也就是說,他莫西芬可以抑製這類依賴雌激素的癌細胞的生長和擴增。
除了用於乳腺癌之外,他莫西芬也是血管生成阻斷劑的混合成分之一。因為腫瘤的生長需要新的血管生成,以提供癌細胞所需的營養,血管生成阻斷劑時當前癌症腫瘤治療的熱點研究之一。
需要指出的,他莫西芬需要肝髒代謝,當然可能會有不良副作用。但是,很多患者的不良反應並不一定時他莫西芬的直接作用。大部分他莫西芬服用者都同時,或者剛結束化療,而化療對人體正常細胞損害很嚴重,特別是分裂活躍的血細胞,淋巴細胞,以及腸黏膜上皮細胞。有時患者的不良副作用可能是化療的遺留症狀。當然,本人沒有資料,不知道當初他莫西芬藥物試驗時用正常人還是化療後患者完成的。可以肯定的是,未經化療和剛結束化療的患者,對這個藥物的反應大不相同。
對於出現不良藥物反應或者感覺不適的患者,應該及時與醫生溝通,自己也要調整飲食和生活習慣適應,但是不要自行決定停藥與否,因為這是治療的一部分,應該由醫生決定。