似乎腎毒性AA I是AA II 的八倍,在致突變(致癌)方麵兩者差別不大

http://www.yaoxueyanjiu.org.cn/ch/reader/create_pdf.aspx?file_no=201709011&year_id=2017&quarter_id=9&falg=1

馬兜鈴酸的腎毒性 AA 是結構上類似的兩種硝基苯 羧酸的混合物:8-甲氧基-6-硝基-苯磺酸(3?4-d) -1?3-二 氧雜環戊烯-5-羧酸(AAⅠ)和 6-硝基菲-(3?4-d) -1?3-二 氧雜環戊烯-5-羧酸(AAⅡ)? AA 構效關係的研究還比較 欠缺? AAⅠ 3 位上的羧基是其轉運的必需基團?與有機陰 離子轉運蛋白 1、2、3( organic anion transporter?OAT)有良好 的親和力? AAⅠ 8 位上的甲氧基雖然在轉運時不是必需基 團?但或與其腎毒性相關[13] ? 故 AAI 的腎髒毒性遠勝於 AA Ⅱ:隻有 AAI 會導致腎小管損傷和纖維化? Shibutani 等[14] 相關實驗也證明了此觀點:給予 AAⅠ的小鼠丟失超過 30% 體重?而對照組與同劑量 AAⅡ組幾乎沒有差別? 但是?由於 兩種物質都可與遺傳物質形成加合物?故 AAⅠ與 AAⅡ在遺 傳毒性方麵幾乎沒有差別?

請您先登陸,再發跟帖!