華爾街投資銀行 Cowen 的分析師認為，此次替爾泊肽獲批減肥，很可能在五年內成為銷售額最高的減肥藥。
當地時間11月8日，據美國食品藥品監督管理局（FDA）官網，FDA批準跨國藥企禮來（LLY.US）的藥物替爾泊肽（tirzpatide）?用於減肥，商品名為Zepbound。
禮來研發的藥物替爾泊肽（tirzpatide）。
Zepbound適用於肥胖（BMI在30及以上）或超重（BMI在27以上）並伴有至少一種體重相關合並症（例如高血壓、2型糖尿病或高膽固醇）的成年人慢性體重管理，需同時配合降低飲食熱量和增加運動。
Zepbound的給藥方式為每周一次皮下注射，其劑量必須在4-20周內增加，達到每周5毫克（mg）、10毫克或15毫克的目標劑量。
替爾泊肽是Zepbound的活性成分，2022年5月獲批用於改善成人2型糖尿病患者的血糖，商品名為Mounjaro，同樣需配合降低飲食熱量和增加運動一起使用。
它是一種葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）受體和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體的雙重激動劑，可以降低食欲、熱量攝入。禮來在新聞稿中稱，Zepbound是“第一個也是唯一一個獲批激活兩種腸促胰島素受體（GIP和GLP-1）的治療方法，以解決超重的根本原因”。
截至收盤，禮來股價周三上漲3.2%，目前市值已達5877億美元，成為全球最有價值的上市醫療保健公司。
據FDA官網信息，Zepbound在兩項隨機、雙盲、安慰劑對照試驗中證實了其對慢性體重管理（減輕體重和維持體重）的有效性，這些試驗針對肥胖或超重並至少伴有一種體重相關合並症的成年人。兩項研究分別測量了2519名每周皮下注射一次5毫克、10毫克或15毫克Zepbound的患者和958名每周皮下注射一次安慰劑的患者，在72周後的體重減輕情況。
在這兩項試驗中，經過72周的治療，接受所有三種劑量的Zepbound的患者體重在統計學意義上顯著減輕，體重減輕至少5%的患者比例更大。
兩項試驗中較大的一項招募了沒有糖尿病的成年人。試驗開始時，他們的平均體重為105公斤，平均身體質量指數（BMI）為38公斤/平方米。與隨機接受安慰劑的人相比，隨機接受最高批準劑量Zepbound（每周一次15毫克）的人體重平均減輕了18%。
在另一項招募了成人2型糖尿病患者的試驗開始時，他們的平均體重為101公斤，平均BMI為36公斤/平方米。與隨機接受安慰劑的人相比，隨機接受最高批準劑量Zepbound（每周一次15毫克）的人體重平均減輕了12%。
FDA提醒，Zepbound 可引起副作用，如惡心、腹瀉、嘔吐、便秘、腹部（胃）不適和疼痛、注射部位反應、疲勞、超敏（過敏）反應（通常為發燒和皮疹）、打嗝、脫發和胃食管反流病。
在大鼠實驗中，Zepbound引起甲狀腺C細胞腫瘤。目前尚不清楚Zepbound是否會導致人類出現此類腫瘤，以及甲狀腺髓樣癌。Zepbound不應用於有甲狀腺髓樣癌個人史或家族史的患者或2型多發性內分泌腫瘤綜合征患者。
Zepbound尚未在有胰腺炎或嚴重胃腸道疾病（包括嚴重胃輕癱，一種影響胃部肌肉正常運動的疾病）病史的患者中進行研究。它也不應與Mounjaro或其他GLP-1受體激動劑聯合使用，因為它與其他藥物共同管理體重的安全性和有效性尚未確定。禮來在新聞稿中同樣指明了這一點。
Zepbound也不應用於對替爾泊肽或任何其他成分有嚴重過敏反應史的患者。此外，Zepbound 還包含對2型糖尿病患者的胰腺炎症（胰腺炎）、膽囊問題、低血糖症、急性腎損傷、糖尿病視網膜病變和自殺行為或思維的警告。
當前，跨國藥企諾和諾德（NVO.US）研發的司美格魯肽風頭正盛，但其GLP-1減肥“藥王”地位似乎正遭到挑戰。
禮來在新聞稿中表示，Zepbound預計將於今年年底在美國上市，分為6劑（2.5毫克、5毫克、7.5毫克、10毫克、12.5毫克、15毫克），標價為1059.87美元（約合人民幣7719.6691元），比司美格魯肽2.4毫克注射液（商品名：Wegovy）低約20%。並且，標價不代表患者在保險範圍和折扣下的自付費用。
為更好地比較替爾泊肽與司美格魯肽的減肥效果，禮來於2023年4月啟動了一項新的3期臨床試驗——SURMOUNT-5，評估這兩種減肥藥物用於成人肥胖或超重且伴有至少一種體重相關合並症的非糖尿病患者的有效性與安全性。這也是替爾泊肽減重適應症首次頭對頭與司美格魯肽比較。
11月2日，諾和諾德和禮來雙雙公布2023 Q3財報。諾和諾德的運營利潤增長了31%，增長主要來自糖尿病和肥胖護理領域產品，其中GLP-1糖尿病療法與肥胖領域分別有45%與167%的增長。減重適應症尤為矚目，Wegovy銷售額高達271.29億丹麥克朗（約合人民幣283.72億元），同比增長高達481%。
禮來的Mounjaro銷售額同樣吸睛，今年前三季度銷售收入累計達29.58億美元（約合人民幣215.45億元）。華爾街投資銀行Cowen的分析師認為，此次替爾泊肽獲批減肥，很可能在五年內成為銷售額最高的減肥藥。
