再談談伊維菌素 - 伊維黴素的問題不是能否在體外抗病毒,而是服了後在體內根本達不到抗病毒的濃度。

本文內容已被 [ Fanreninus ] 在 2022-01-31 08:19:10 編輯過。如有問題,請報告版主或論壇管理刪除.

再談談伊維菌素

在前一篇文(伊維菌素和新冠)裏,我提到了伊維菌素為何會被一些人推崇,最初的原因是有人發現它和羥基氯喹一樣,在體外有抗病毒作用。

對於藥物發現和開發來講,這隻是第一步,在體外有抗病毒作用的化合物估計有成百上千,但並不是所有的都能用來作為抗病毒藥物的。

要成為抗病毒藥,必須經過很多實驗來證明它在體內也安全有效,其中最關鍵的就是在病人身上進行測試的三期臨床雙盲對照試驗。

伊維菌素不僅沒有這樣的資料,甚至連進行三期臨床測試的條件都達不到。原因就是用現有的劑型和量,在體內根本就達不到期望濃度。  

要想知道是否達到期望濃度,要有兩個參數。 

第一個就是人體內的濃度,由於血液比較容易采樣,通常以血漿裏的濃度來代表人體內的濃度。 

第二個在什麽濃度下,藥物能夠發揮其活性或者效力(potency)。 譬如說藥物抑製其靶物或相關細胞活動的50%(IC50)或者90%(IC90)的濃度是多少。

血漿濃度如果高於IC90的話,藥物就有可能發生效果,就達到了期望濃度。如果達不到的話,就很難產生作用。 

那麽使用現有劑型的ivermectin後體內能否達到期望濃度呢?
 
下麵是服用各種劑型和劑量後在血液中達到的最高濃度,其中最高的是每毫升80納克。把這個用分子量(875)一除即可換算成每升多少個摩爾的摩爾濃度,結果是0.09微摩爾。

這個濃度遠遠低於該藥抑製病毒的IC90或者(~6微摩爾)IC50(2.8微摩爾),血漿最高濃度比IC90低30倍。這說明服用後,該藥根本達不到抑製病毒所需的濃度。

下麵這個鏈接裏的一文也得出同樣的結論。

https://ascpt.onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1002/cpt.1889

文中說:空腹服用批準劑量的伊維菌素後能達到的最大血漿濃度 (Cmax)比 50%抑製的濃度 (IC50; 2 µM) 低35倍,即使多給十倍的藥,血液和肺部的藥物也不可能達到期望的濃度。

如果是臨床一期得到這樣的結論的話,就不會對被測試的藥繼續進行第二期(小規模的安全性和效果觀察)和第三期(大規模的效果和安全性觀察)了,不然不僅浪費人力物力財力,還有違醫學倫理。

所以說用伊維菌素治療或者預防新冠是沒有足夠科學證據的,不僅沒有臨床試驗得到的科學證據,就連理論上也經不起推敲。為了自己和他人的身體健康,不要一味媚俗。

 

 


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如果有人真的想吃,就讓他們吃去吧。 -SwiperTheFox- 給 SwiperTheFox 發送悄悄話 SwiperTheFox 的博客首頁 (0 bytes) () 01/31/2022 postreply 10:00:07

是的,真不能盲信網上那些傳言,真病時亂用 會誤事唉。 -pickshell- 給 pickshell 發送悄悄話 (182 bytes) () 01/31/2022 postreply 10:33:18

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