https://baike.baidu.com/item/%E7%9B%90%E9%85%B8%E8%8B%AF%E6%B5%B7%E6%8B%89%E6%98%8E/1033886
⑴常見中樞抑製作用,如嗜睡、頭暈、頭痛、口幹、惡心、嘔吐及腹上區不適等。⑵少見的不良反應有氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報道在給藥後可發生牙關緊閉並伴喉痙攣。⑶老年人用藥後容易發生長時間的呆滯或頭暈等。
用法用量
口服:成人每次12.5毫克,每日2~3次。兒童每日2~3次,1歲以下每次2.5~5毫克;1~3歲每次5~7.5毫克;4~6歲每次7.5~10毫克;7歲以上每次10~12.5毫克。
給藥說明
藥物過量
過量可能引起精神錯亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。嬰兒與兒童用藥過量可致激動、幻覺、抽搐,甚至死亡。如服用中毒量,可用生理鹽水洗胃和導瀉。抽搐時可靜注地西泮控製。低血壓者可使用血管收縮藥對症治療,其他包括給氧和靜脈輸液及支持治療。
注意事項
妊娠B類,孕婦及哺乳期婦女慎用,新生兒和早產兒禁用。腎功能衰竭時,應延長給藥的間隔時間。重症肌無力、閉角型青光眼、前列腺肥大者禁用。對本品及賦形劑、外用藥中促滲透劑(氮酮、薄荷醇等)過敏者禁用。新生兒、早產兒禁用。
(1)幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、膀胱頸狹窄、甲狀腺功能亢進、心血管病、高血壓以及下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜用本品。(2)對其他乙醇胺類高度過敏者,對本品也可能過敏。(3)應用本藥後避免駕駛車輛、高空作業或操作機器。(4)腎功能衰竭時,給藥的間隔時間應延長。(5)本品的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難。
物質毒性編
編號
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毒性類型
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測試方法
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測試對象
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使用劑量
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毒性作用
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1
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急性毒性
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口服
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兒童
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12500 ug/kg
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1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
2.心髒毒性——心律失常
3.生殖毒性——植入後死亡率增加
|
2
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急性毒性
|
口服
|
成年男性
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10714 ug/kg
|
1.自主神經毒性——影響副交感神經
2.行為毒性——出現幻覺,感知扭曲
3.血管毒性——血壓升高,不具有自主神經節
|
3
|
急性毒性
|
口服
|
成年女性
|
83 mg/kg
|
1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
2.行為毒性——昏迷
3.心髒毒性——心律失常
|
4
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急性毒性
|
皮膚表麵
|
兒童
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60 mg/kg/6H-I
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1.眼毒性——未報告
2.行為毒性——出現幻覺,感知扭曲
3.行為毒性——共濟失調
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5
|
急性毒性
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口服
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大鼠
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500 mg/kg
|
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
6
|
急性毒性
|
腹腔注射
|
大鼠
|
82 mg/kg
|
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
7
|
急性毒性
|
皮下注射
|
大鼠
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201 mg/kg
|
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
8
|
急性毒性
|
靜脈注射
|
大鼠
|
35 mg/kg
|
1.行為毒性——睡眠時間發生變化 (包括翻正反射變化)
2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
3.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難
|
9
|
急性毒性
|
口服
|
小鼠
|
164 mg/kg
|
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
10
|
急性毒性
|
腹腔注射
|
小鼠
|
56 mg/kg
|
1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
2.行為毒性——興奮
|
11
|
急性毒性
|
皮下注射
|
小鼠
|
99200 ug/kg
|
1.行為毒性——嗜睡
2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
3.皮膚和附件毒性——毛發變化
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12
|
急性毒性
|
靜脈注射
|
小鼠
|
20 mg/kg
|
1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
2.行為毒性——運動行為發生變化(具體情況具體分析)
3.行為毒性——共濟失調
|
13
|
急性毒性
|
靜脈注射
|
狗
|
24 mg/kg
|
1.行為毒性——嗜睡
2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
3.行為毒性——興奮
|
14
|
急性毒性
|
靜脈注射
|
兔
|
10 mg/kg
|
1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
2.行為毒性——興奮
3.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難
|
15
|
急性毒性
|
口服
|
豚鼠
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280 mg/kg
|
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
16
|
急性毒性
|
腹腔注射
|
豚鼠
|
75 mg/kg
|
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
17
|
急性毒性
|
皮下注射
|
豚鼠
|
40 mg/kg
|
1.行為毒性——震顫
2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
3.行為毒性——肌肉收縮或痙攣
|
18
|
急性毒性
|
靜脈注射
|
倉鼠
|
18 mg/kg
|
1.行為毒性——震顫
2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
3.行為毒性——興奮
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19
|
急性毒性
|
肌肉注射
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鴿子
|
63 mg/kg
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1.胃腸道毒性——惡心、嘔吐
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20
|
急性毒性
|
腹腔注射
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哺乳動物
|
80 mg/kg
|
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
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21
|
慢性毒性
|
口服
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大鼠
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1750 mg/kg/14D-C
|
1.慢性病相關毒性——死亡
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22
|
慢性毒性
|
口服
|
大鼠
|
5687 mg/kg/13W-C
|
1.肝毒性——肝豆狀核變性
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23
|
慢性毒性
|
皮下注射
|
大鼠
|
6796 ug/kg/14D-I
|
1.營養和代謝係統毒性——體重下降或體重增加速率下降
2.慢性病相關毒性——卵巢重量變化
3.慢性病相關毒性——子宮重量發生變化
|
24
|
慢性毒性
|
口服
|
小鼠
|
3706 mg/kg/14D-C
|
1.慢性病相關毒性——死亡
|
25
|
慢性毒性
|
口服
|
小鼠
|
3418 mg/kg/13W-C
|
1.慢性病相關毒性——死亡
|
26
|
慢性毒性
|
口服
|
狗
|
1440 mg/kg/5W-I
|
1.行為毒性——興奮
2.行為毒性——共濟失調
|
27
|
突變毒性
|
大鼠肝
|
100 umol/L
|
||
28
|
突變毒性
|
倉鼠肺
|
200 mg/L
|
||
29
|
突變毒性
|
倉鼠卵巢
|
100 mg/L
|
||
30
|
致癌性
|
口服
|
大鼠
|
27037 mg/kg/2Y-C
|
1.致癌性——可能致癌(根據RTECS標準)
2.大腦毒性——腫瘤
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31
|
生殖毒性
|
口服
|
大鼠
|
1 mg/kg,雌性受孕 6-15 天後
|
1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡)
2.生殖毒性——泌尿係統發育異常
|
32
|
生殖毒性
|
口服
|
大鼠
|
39 mg/kg,雌性受孕 6-15 天後
|
1.生殖毒性——植入後死亡率增加
|
33
|
生殖毒性
|
腸外
|
大鼠
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12 mg/kg,雌性受孕 10 天後
|
1.生殖毒性——顱骨和麵部發育異常 (包括鼻/舌)
2.生殖毒性——肌肉骨骼係統發育異常
3.生殖毒性——泌尿係統發育異常
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34
|
生殖毒性
|
腸外
|
大鼠
|
48 mg/kg,雌性受孕 13-16 天後
|
1.生殖毒性——其他變化
|
35
|
生殖毒性
|
腸外
|
大鼠
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12 mg/kg,雌性受孕 5 天後
|
1.生殖毒性——植入後死亡率增加
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36
|
生殖毒性
|
口服
|
小鼠
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420 mg/kg,雌性受孕 1-21 天後
|
1.生殖毒性——新生兒死胎
2.生殖毒性——影響新生兒活力指數(如在出生第4天還活著)
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37
|
生殖毒性
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口服
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小鼠
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4200 mg/kg,雌性受孕 1-21 天後
|
1.生殖毒性——其他變化
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38
|
生殖毒性
|
口服
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小鼠
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320 mg/kg,雌性受孕 11-14 天後
|
1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡)
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39
|
生殖毒性
|
口服
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小鼠
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800 mg/kg,雌性受孕 8-12 天後
|
1.生殖毒性——新生兒體重增加量減少
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40
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生殖毒性
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皮下注射
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小鼠
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50 mg/kg,雌性受孕 8 天後
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1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡)
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41
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生殖毒性
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皮下注射
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小鼠
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100 mg/kg,雌性受孕 8 天後
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1.生殖毒性——泌尿係統發育異常
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42
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生殖毒性
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未報告
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小鼠
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1600 mg/kg,雌性受孕 6-15 天後
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1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡)
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