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1972年到1973年,青蒿素研究捷報頻傳。
屠呦呦公開了自己的發現後不久,中醫研究所“523”項目小組從青蒿乙醚提取物中,獲得了定名為“青蒿素Ⅱ”的白色的針狀結晶。不過,這種結晶在臨床前的動物毒性實驗中表現出了心髒毒性。
是否執行原方針,盡快拿到現場進行臨床試用觀察?屠呦呦選擇了富有當時特色的解決方式,“由屠呦呦帶頭共3人,經領導審批,住進中醫學院附屬東直門醫院……”他們親口試服了“青蒿素Ⅱ”。
試服的結果顯示,“青蒿素Ⅱ”沒有毒性,但後來在臨床上的表現卻不那麽令人滿意:“效果不好,又出現了較明顯心髒毒副作用”。(後查明是片劑崩解度問題,即有效物質從片劑架構中溶解出來的速度問題,改用青蒿素Ⅱ原粉膠囊,證實有效。)
而幾乎就在同時,山東省寄生蟲病研究所借鑒屠呦呦的研究成果和實驗方法,用乙醚從當地的黃花蒿中提取出有效單體。這種物質的臨床試驗沒有毒性,且對瘧原蟲具有強效的殺滅功能,被命名為“黃花蒿素”。
雲南省藥物研究所則在會後專程赴京,到中藥研究所取經。回到雲南後,該所研究員羅澤淵利用石油醚、乙醚、醋酸乙醚、甲醇4種有機溶劑進行了提取實驗。她的提取對象是黃花蒿大頭變型,簡稱“大頭黃花蒿”。
雲南省藥物研究所把他們獲得的有效單體命名為“黃蒿素”。就在這種晶體被提取出來時,負責“523任務”臨床試驗的李國橋小組恰好在雲南疫區開展調查研究。原本調查任務已經收尾,準備撤離。但一聽說有了“黃蒿素”,李國橋當即決定,不走了,馬上開展臨床試驗。
“黃蒿素”的臨床試驗結果出人意料地好,藥效幾乎“立竿見影”:惡性瘧疾病人服藥6小時後,瘧原蟲開始減少,16小時後,90%瘧原蟲被殺滅,20小時殺滅率在95%以上。
三家科研單位製出了三個抗瘧晶體,中草藥抗瘧疾研究向前邁進了一大步的同時,卻也為此後曠日持久的爭論埋下伏筆。
“青蒿素Ⅱ”、“黃花蒿素”、“黃蒿素”,雖然在1974年已經認定為相同物質,但行業內至今仍有不同看法。爭論的焦點就在不同的名字上,牽扯的矛盾錯綜複雜。
在植物學範疇裏,青蒿和黃花蒿是同屬菊科的兩種植物,此後定名的青蒿素其實存在於黃花蒿中,青蒿中反倒沒有。而在中醫藥領域,青蒿和黃花蒿卻被統稱為青蒿。
中藥研究所提取“青蒿素Ⅱ”晶體並將其命名為青蒿素時間最早,但雲南省藥物研究所改進了提取方法,采用“溶劑汽油法”大幅提高了提取效率,並且確定了優質黃花蒿產地,“523任務”後續進行的動物藥理毒性試驗和臨床試驗研究,用的其實都是“黃蒿素”。
青蒿素命名的“青黃之爭”,成了一場糾纏不清的“文字官司”。直到1978年,“523”項目科研成果鑒定會上,按中藥用藥習慣,將中藥青蒿抗瘧成分定名為青蒿素。
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從藥材篩選、有效成分提煉、臨床實驗、結晶獲取、結構分析、人工合成直至新藥研發,青蒿素的發現發明過程猶如眾多科研人員環環相扣的接力賽,每一棒都功不可沒。
美國拉斯克獎將青蒿素列為“20世紀後半葉最偉大的醫藥學創舉”,獎杯頒給了青蒿素的第一個發現者屠呦呦。這也是所有參與“523任務”的科研工作者的榮譽。
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