Benvitimod介紹及合成方法

本維莫德是一種小分子芪類化合物，最初是由一種土壤線蟲共生菌的代謝產物中分離得到，屬於天然產物的範疇，目前完全可以通過人工合成獲得；同時也是全球首個芳香烴受體激動劑。2019年5月在我國獲批上市；2022年5月在美國獲批上市。本維莫德是我國近十年(2012年到2022年)批準上市的三款first in class創新藥之一，也是目前為止首款先在我國批準上市，然後才被美國FDA批準上市的創新藥。本維莫德的發明人為陳庚輝博士。

本維莫德對金黃色葡萄菌,大腸杆菌等均有較好的抑製作用；另外，本維莫德及其衍生物還有抑製炎症的作用,具有免疫調節活性。本維莫德是新一代二苯乙烯類抗炎藥物,其化學名為5-(2-苯乙烯基)-2-異丙基-1,3-苯二酚，可用於治療多種重大自身免疫性疾病，如銀屑病、牛皮癬、特應性皮炎和多種過敏性疾病等。

本維莫德能顯著抑製多個炎性細胞因子如:γ幹擾素(IFN-γ)、白介素-2(IL-2)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的表達，抑製白三烯B4(LTB4)對外周血單核細胞(PBMC)的趨化，並能抑製T細胞的活化及浸潤，同時還具有一定的抗炎作用。T細胞活化在多種自身免疫性疾病，特別是皮膚病的發病機製中起到重要作用。在臨床上，它最早用於銀屑病和特應性皮炎的治療。在國外進行的臨床試驗顯示：本維莫德乳膏對特應性皮炎及銀屑病有較好的療效和安全性。同時，在臨床試驗中研究者觀察到部分患者外用本維莫德乳膏後用藥部位出現明顯的色素沉著。這一現象提示：它有可能成為白癜風治療的潛在藥物。盡管白癜風的病因和發病機製目前仍不清楚，但CD8+的細胞毒性T淋巴細胞參與的免疫應答在黑素細胞的破壞中發揮重要作用。各種炎症因子如TNF-α，IL-2等也參與其中，這一點與銀屑病和特應性皮炎類似。因此，使用本維莫德治療白癜風有一定的理論基礎。

陳庚輝博士1963年出生於湖南，1996年從加拿大Simon Fraser University獲得博士學位。1996年-1999年任職於Cubist製藥，擔任高級研究員；2000年-2009年創立加拿大維理生物技術股份公司（Welichem Biotech）擔任首席科學家和首席執行官；2010年至2021年底創立北京文豐天濟醫藥科技有限公司擔任總經理。