胺上Boc保護溶劑選擇

氨基保護用的最多的是Boc！既好上，又好脫，是胺保護基的不二之選。胺上Boc的方法有很多，有用無機堿氫氧化鈉的，有用有機堿三乙胺的，有時候甚至要加DMAP作為催化劑等等。

一篇2006年的文獻（Tetrahedron Letters, 2006, 47, 6739–6742）主要研究溶劑對胺上Boc保護基的影響。從下圖可以看出，在質子性溶劑甲醇或乙醇中，芳胺可以高產率得到上Boc的產物。其它的溶劑沒有反應；當使用二氯甲烷作為溶劑時，即使加三乙胺，也不反應。

在大量質子性溶劑的存在下，Boc酸酐會與醇形成氫鍵，從而起到活化羰基的效果。

使用乙醇作為溶劑，不添加任何堿，不管是脂肪胺，還是芳胺，都能很好地進行反應，高產率得到胺Boc保護產物。

具體操作如下，在很多情況下，直接旋幹就可以得到純的化合物。