氨磷汀 - 藥品說明 【藥品名稱】
通用名:注射用氨磷汀
商品名:阿米福汀
英文名:AmifostineForInjection
漢語拚音:ZhusheyongAnlinting
本品化學名稱為:S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸
其結構式:
分子式:C5H15N2O3PS
分子量:214.22
【性狀】
本品為白色凍幹塊狀物或粉末
【藥理毒理】
本品為一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的堿性磷酸酶
水解脫磷酸後,成為具有活性的代謝產物WR-1065,其化學結構式為
H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH,因巰基具有清除組織中自由基的作用,故能減低順鉑、
環磷酰胺及絲裂黴素等的毒性。
【藥代動力學】
腫瘤病人按體表麵積靜注本品740mg/m2或910mg/m2,15分鍾能達到最大的血
藥濃度。本品在血漿中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2α)小於1分鍾,排除
半衰期約8分鍾。本品在用藥6分鍾後僅有少於10%在血漿中殘存,它被快速地
代謝為活性的遊離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產物隨後生成,其活性弱
於遊離的巰基化合物。10秒鍾內一次推注150mg/m2本品,原藥、巰基化合物及二
硫化合物的排出量在給藥後的那段時期是很低的,分別是注射量的0.69%、2.64
%、2.22%。
靜脈輸注本品5~8分鍾後,骨髓細胞中已發現遊離的巰基化合物,用地塞米鬆或甲氧氯普胺預先處理,對本品的藥代動力學無影響。
【適應症】
本品為正常細胞保護劑,主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、
乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液係統腫瘤等多種癌症患者進行化療
前應用本品,可明顯減輕化療藥物所產生的腎髒、骨髓、心髒、耳及神經係統的
毒性,而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔幹燥和粘膜炎
的發生。
【用法用量】
1、對於化療病人,本品起始劑量為按體表麵積一次500~600mg/m2,溶於0.9%
氯化鈉注射液50ml中,在化療開始前30分鍾靜脈滴注,15分鍾滴完。
2、對於放療病人,本品起始劑量為按體表麵積一次200~300mg/m2,溶於0.9%
氯化鈉注射液50ml中,在放療開始前30分鍾靜脈滴注,15分鍾滴完。
3、推薦用止吐療法,即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米鬆5~10mg及
5-HT3受體拮抗劑。
4、如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯,應停止本品輸注