尿糖回收抑製劑的作用機理其實很簡單：葡萄糖作為小分子，可以自由通過腎小球的過濾進入原尿，作為體內最重要的能源葡萄糖是不能隨便浪費的，所以腎上皮會回收原尿裏的葡萄糖，回收率在健康人幾乎是1００％。糖尿病病人由於血糖過高，所以一部分糖來不及回收，所以尿裏有糖（不然怎麽叫糖尿病人呢）。尿糖回收抑製劑可以抑製葡萄糖的回收，使得更多的糖從尿裏排出，從而降低了血液裏的葡萄糖濃度。
要說尿糖回收抑製劑真可以作為中藥現代化的榜樣。Phlorizin，尿糖回收抑製劑的淵源，原來是蘋果樹皮裏提取出來的一種植物代謝物，科學家原來是為了尋找低價的金雞納霜取代物，結果發現這個分子有降糖的作用。現在上市的尿糖回收抑製劑都是對Phlorizin分子改進後的產物，主要的改進是更強的活性，更容易吸收，更長的作用時間，更重要的是降低毒副作用。
這些尿糖回收抑製劑的共同的作用，但也是它們的副作用，就是提高尿液裏的糖濃度，容易引起尿道感染確實是一個問題，但事實上，由於糖尿病病人本身有尿糖引起的尿道感染的風險，所以這個副作用不太容易被忽略，而且比較容易控製。尤其對很多病人來說，飲食的改變和體育運動是長期的控製病情的手段，但短期內，降糖非常重要。所以，用藥得是遠大於失的。
雖說尿糖回收抑製劑的作用都一樣，但最近上市的一個新藥，Empagliflozin（由Boehringer Ingelheim 和 Ely Lilly共同推出），卻和同類藥不同。在一個幾萬病人參加的臨床實驗中，這個藥不僅有效地控製了血糖，而且顯著地降低了心血管並發症的死亡率。這是其他同類藥沒有的作用。在西藥漫長的曆史上，能夠降低死亡率的治療慢性病的藥寥寥無幾。可以肯定，Empagliflozin和Metformin將成為治療糖尿病的Gold standard。
