抗組胺藥物是最為常用的抗過敏藥物，適用於Ⅰ型過敏反應，目前已發展到第三代。
一代抗組胺藥物有撲爾敏、賽庚啶、苯海拉明、異丙嗪等。其鎮靜與中樞神經不良反應較為明顯，服用後會出現嗜睡、乏力、反應遲鈍等症狀，用藥後應避免駕車、精密儀器操作、高空作業等。此類藥物還有抗膽堿作用，前列腺肥大、青光眼、肝腎功能低下者及老年患者應慎用。
二代抗組胺藥物有氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯叮、阿斯咪唑、特非那丁等，此類藥物的中樞神經係統不良反應大為降低。但值得注意的是阿斯咪唑、特非那丁有少見的嚴重心髒毒性，可引起致命性的心率失常，特別是與酮康唑、伊曲康唑及紅黴素等合用時，上述不良反應會加重，應當重視。
三代抗組胺藥物有地氯雷他定、左旋西替利嗪等，副作用更輕，抗過敏作用更強。
