Sildenafil Citrate 枸櫞酸西地那非

　　輝瑞公司發表公告稱，中國國家知識產權局專利複審委員會推翻了輝瑞2001年對萬艾可（Viagra，曾被稱為“偉哥”) 的主要成分枸櫞酸西地那非(sildenafil citrate)的使用所獲得的專利權，輝瑞公司將就該決定提出上訴，其專利權在問題得到解決前仍然有效。
　　勃起功能障礙（ＥＤ）是一種與年齡相關的男性常見病，５２％的４０～７０歲男性會出現不同程度的ＥＤ。選擇性５型磷酸二酯酶（ＰＤＥ５）抑製劑西地那非為臨床治療ＥＤ帶來了革命性的進步，近年來又相繼開發了新型的ＰＤＥ５抑製劑Vardenafil和Tadalafil。　　Vardenafil　　Vardenafil與西地那非極為相似，其平均血藥濃度達峰值時間（ｔmax）約為４０分鍾，平均半衰期（ｔ1/2）為４．４～４．８小時。西地那非的ｔmax約為６０分鍾），ｔ１／２約為４小時。　　在德國進行了一項Vardenafil多中心隨機雙盲安慰劑對照臨床研究，６０１例各種類型的輕度到重度ＥＤ患者被納入該研究，治療時間為１２周。研究結果顯示，５ｍｇ、１０ｍｇ和２０ｍｇ的 Vardenafil均改善了服藥者陰道插入及維持勃起的情況，明顯優於安慰劑（Ｐ＜０．００１）；Ｖａｒｄｅｎａｆｉｌ組性交成功率大於７０％，高於安慰劑組（４０％，Ｐ＜０．００１）。Vardenafil最常見的劑量相關副作用是頭痛、麵部潮紅、消化不良、鼻炎以及輕微的視覺異常。　　Tadalafil　　與Sildenafil和Vardenafil相比，Tadalafil在血漿內的停留時間及治療反應窗時間更長，其ｔ１／２為１７．５小時，ｔｍａｘ約為２．０小時，ＥＤ患者服藥後２４～３６小時性交成功率仍明顯高於安慰劑組。另外，Tadalafil的藥代動力學不受食物、酒精攝入、糖尿病及肝腎功能損害的影響。　　對５項使用Tadalafil的隨機雙盲安慰劑對照臨床試驗進行綜合分析顯示，入選患者為各種類型的輕度到重度ＥＤ患者，共１１１２例，治療時間為１２周。Tadalafil明顯改善了患者勃起及維持勃起的時間，安慰劑及５ｍｇ、１０ｍｇ和２０ｍｇ Tadalafil對勃起情況改善率分別為３５％、５０％、６７％、８１％，２０ｍｇTadalafil使５９％的患者獲得正常的勃起功能（安慰劑組隻有１１％，Ｐ＜０．００１）。Tadalafil最常見的副作用是頭痛及消化不良，背痛、鼻塞和肌肉痛較少見。　　目前，Vardenafil和Tadalafil已被歐盟批準用於臨床治療ＥＤ患者，兩種藥物也正在國內多家醫院進行多中心、隨機雙盲安慰劑對照臨床試驗。