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大環內酯類藥物可阻止嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒2進入細胞：定量結構活性關係研究和實驗驗證
Journal of Chemical Information and Modeling ( IF 5.6 ) Pub Date : 2021-03-18 , DOI: 10.1021/acs.jcim.0c01394
Jorge Galvez 1 , Riccardo Zanni 1 , Maria Galvez-Llompart 1, 2 , Jose Maria Benlloch 3
Affiliation


由新出現的嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒 2 (SARS-CoV-2) 引起的全球大流行正在威脅全世界的健康和經濟係統。盡管世界各地的科學家和臨床醫生付出了巨大的努力，但世界範圍內仍然沒有可用於治療和預防感染的藥物或疫苗。識別新療法的快速策略是重新利用現有的臨床批準藥物，這些藥物對 SARS-CoV-2 感染具有抗病毒活性。在這項研究中，在開發了基於分子拓撲的定量結構活性關係分析後，幾種大環內酯類抗生素被確定為有前途的 SARS-CoV-2 刺突蛋白抑製劑。為了確認計算機結果，最好的候選者在細胞培養物中針對兩種人類冠狀病毒（即 229E-GFP 和 SARS-CoV-2）進行了測試。使用添加時間實驗和病毒細胞進入替代模型來確定化合物抑製的病毒生命周期的步驟。感染實驗表明，阿奇黴素、克拉黴素和萊紅黴素通過抑製 SARS-CoV-2 進入細胞，減少細胞內病毒 RNA 的積累和病毒傳播，並防止病毒誘導的細胞死亡。盡管這三種大環內酯類抗生素對 SARS-CoV-2 顯示出較窄的抗病毒活性窗口，但進一步研究它們對病毒刺突蛋白的影響以及它們在冠狀病毒病 19 感染早期的聯合治療中的潛力可能是有意義的。

2003年的sars絕對沒有消失，隻是病毒毒性變異轉弱，由最初致死率10%降到0.2%（估計），並且早已傳播全球。我在廣州2003年12月就已經感染,劇烈咳嗽一周,晚上平躺,每幾秒就咳,簡直無法入睡. 上個月回國,到過上海/北京/廣州,又感染了一次新冠.又是同樣的症狀,劇烈咳嗽.國內同事說我感冒了,我說絕對不是感冒,因為我從不感冒.幾天後,他也感染了,劇烈咳嗽,終於相信這不是感冒,因為感冒不會有如此劇烈的咳嗽.還是新冠的變種病毒引起.所謂的流感/合抱病毒/支原體肺炎都是扯蛋. 如果有黃膿痰,要吃阿齊黴素/克拉黴素等大環內酯藥物.我和同事吃了有效.因為大環內酯類藥物對冠狀病毒RNA有抑製作用。科學文獻: ******x-mol***/paper/1372968531599507456/t?recommendPaper=1248718311573979136
坐地鐵,發現廣州咳嗽的人最多,因此疫情也最嚴重。