這是一種磷酸激酶抑製劑，所以主要用於

人表皮生長因子受體陽性（HER2+）的晚期乳腺癌患者。這類藥物不可能自己試用，因為跟其它化療藥物一樣，適用範圍，劑量，毒性，都要嚴格監控。

磷酸激酶蛋白是一類廣泛的垮膜受體－信號傳遞分子。小分子信號，如細胞生長因子，與受體膜外部分結合，引起空間結構改變，一般是遊離的單聚體形成雙聚體或多聚體，這時細胞膜內具有激酶活性的位點相互靠攏，使得催化位點去磷酸，成為又活性的激酶。這個活化的激酶激活下遊信號傳遞分子。因為一個分子的酶可以激活多個分子的靶分子，信號被多級放大，這樣一個微觀的分子信號可以改變細胞的宏觀活動，如分裂繁殖。

很多癌變細胞，都是因為這些磷酸激酶受體或者下遊信號傳遞分子發生了變異，在沒有生長因子刺激的情況下也有活性，或者活性升高，因而導致細胞分裂失控。所以，小分子抑製劑，如Lapatinib ditosylate，可以抑製磷酸激酶活性，從而抑製細胞分裂所需的信號傳遞，達到抑製癌細胞生長的目的。